NPO Dzyga
- 30 лип. 2023 р.
- Читати 8 хв

Фармакологічне лікування РДУГ: стимулятори, нестимулятори та ін.

Оновлено: 10 квіт.

Оригінал: ADHD Medication Options: Stimulants, Non-stimulants & More

Адерол, Віванс, Риталін, Страттера, Концерта… Кількість варіантів медикаментозного лікування РДУГ вражає, і пошук правильного рішення часом видається надзвичайно важким. Тут фахівець із РДУГ пояснює про стимулятори та нестимулятори для дорослих і дітей зрозумілими для всіх термінами.

Автор: Larry Silver, M.D.

!!! Дисклеймер: стаття про препарати, доступні в США. В Україні на 2023 амфетаміни та похідні розглядаються як наркотики та не затверджені як ліки при РДУГ з усіма кримінальними наслідками для торгівлі. Деякі дозволені ліки недоступні офіційно, тому пацієнтам доводиться звертатися до неофіційних каналів. Але ми закликаємо у кожному разі намагатися отримати офіційний діагноз, рецепт, ліки. Тим більше, що дітям ліки мають видаватися безкоштовно. Таким чином держава і офіційні постачальники отримуватимуть сигнали про потреби в ліках, що покращить постачання.

Медикаментозне лікування РДУГ: яке найкраще?

Кількість ліків, доступних для лікування розладу дефіциту уваги з гіперактивністю (РДУГ), у кращому випадку (в США - Дзиґа) величезна, а процес підбору найефективнішого препарату від РДУГ, як і прийняття рішення про лікування взагалі, є строго індивідуальним.

Ліки від РДУГ, які призначають як дітям (у віці від 6 років), так і дорослим, широко класифікуються як:

Стимулятори, що традиційно вважаються першою лінією лікування РДУГ. До цієї категорії входять амфетаміни, метилфенідат - найбільш широко використовуваний засіб лікування РДУГ, - а також їхні похідні.
Нестимулятори, що призначають пацієнтам, які не переносять, або не отримують користі від стимуляторів (до 30 відсотків пацієнтів не реагують на стимулятори). Для лікування РДУГ схвалено атомоксетин, гуанфацин, вілаксазин і клонідин. Нестимулятори також можуть бути призначені для використання в комбінації із стимуляторами, щоб усунути симптоми, які останні не полегшують.

Вибір оптимального препарату для лікування РДУГ може бути тривалим процесом проб і помилок щодо часу прийому й дозування, що часто пов’язаний з анамнезом пацієнта, генетикою, побічними ефектами та унікальним метаболізмом. Лікування РДУГ також часто супроводжується поведінковою терапією та іншими нефармакологічними методами лікування.

Найпопулярніші ліки від РДУГ серед читачів ADDitude наступні:

Адерол XR (амфетамін)
Концерта (метилфенідат)
Декседрин (амфетамін)
Евеко (амфетамін)
Фокалін XR (дексметилфенідат)
Квілівант XR (метилфенідат)
Риталін (метилфенідат)
Стратера (атомоксетину гідрохлорид)
Віванс (ліздексамфетамін димезилат)
Азстаріс (сердексметилфенідат і дексметилфенідат)

Багато батьків і дорослих із РДУГ залишаються збентеженими щодо відмінностей і подібності між цими та іншими методами втручання. Наша таблиця ліків від РДУГ пропонує паралельне порівняння найпопулярніших стимуляторів і нестимуляторів.

Які найновіші ліки від РДУГ?

Квілбрі (Qelbree) — це нестимулятор, схвалений для лікування РДУГ у дітей і дорослих у 2021 і 2022 роках відповідно.
Азстаріс (Azstarys) — це стимулятор центральної нервової системи (ЦНС) для прийому один раз на добу, схвалений для лікування РДУГ у пацієнтів віком від шести років у 2021 році.
Джорні (Jornay PM) приймається ввечері; ліки починають діяти до моменту пробудження пацієнта та протягом решти дня.
Кселстрім (Xelstrym) був схвалений FDA у березні 2022 року. Це трансдермальний амфетаміновий пластир, який застосовують один раз на день для лікування РДУГ у дорослих і дітей віком від шести років.

Як стимулюючі препарати лікують РДУГ?

РДУГ — це неврологічний розлад, що виникає внаслідок дефіциту нейромедіатора, або групи нейромедіаторів у певних ділянках мозку. Нейромедіатори — це хімічні речовини, які передають сигнали між нервовими клітинами, проходячи через синапс (тобто проміжок) між ними.

Одним із ключових нейромедіаторів, дефіцит яких відчуває людина із РДУГ, є норадреналін разом із його будівельними блоками, дофою та дофаміном. Теоретично, основні стимулятори, що використовуються для лікування РДУГ, стимулюють певні клітини в мозку виробляти більше цього дефіцитного нейромедіатора. Ось чому ці ліки називаються стимуляторами, хоча точно невідомо, як саме вони діють на полегшення симптомів розладу.

Два основні класи стимуляторів, метилфенідат і декстроамфетамін використовувалися з 1930-х років. Усі фірмові стимулятори є варіаціями цих двох препаратів. Адерол, наприклад, є модифікацією декстроамфетаміну. З іншого боку, метилфенідат випускається в багатьох формах (включаючи жувальні таблетки, рідину та шкірний пластир), причому кожна варіація має власну назву (станом на 2023 в Україні можна отримати, купити за рецептом, або знайти Концерту - Дзиґа).

Як нестимулятори працюють для лікування РДУГ?

Атомоксетин (торгова марка Strattera) і вілаксазин (торгова марка Qelbree) є селективними інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну (SNRI), які теоретично працюють шляхом підвищення концентрації норадреналіну та дофаміну в префронтальній корі, що, як вважають, регулює поведінку і, таким чином, допомагає при симптомах РДУГ (в Україні можна отримати або купити за рецептом атомоксетин Монсетин, або знайти Страттеру чи Конатен - Дзиґа).

Клонідин (Капвай) і гуанфацин (Інтунів) є альфа2-агоністами (в Україні є клонідин, гуанфацин можна знайти турецький Arislow або дорогий Інтунів - Дзиґа). Найбільш популярна теорія полягає в тому, що ці ліки діють, імітуючи ефекти норадреналіну в рецепторах префронтальної кори.

Бупропіон (Wellbutrin) є антидепресантом, який хоч і не затверджений для корекції РДУГ, клініцисти часто призначають для лікування симптомів розладу (в Україні Велбутрин можна знайти - Дзиґа).

Як дозують ліки від РДУГ?

FDA вимагає, серед інших положень, щоб ліки маркувалися відповідно до таких властивостей:

Лікарська форма/шлях введення: капсула, таблетка, рідина, пластир тощо. В інформаційному листі для пацієнта в коробці, або упаковці ліків зазначено, скільки ліків міститься в кожній одиниці рідини; наприклад, 5 мг на 5 мл рідини. Інший продукт з метилфенідатом — Дейтрана (Daytrana) — це пластир, який вивільняє ліки через шкіру та потрапляє в кров. Дейтрана 30 мг містить приблизно 30 мг метилфенідату та вивільняє приблизно 3,3 мг на годину.
Кількість/дозування: конкретна кількість препарату, що виділяється в кров за певний період часу. Іншими словами, числове значення для кожного продукту представляє загальну кількість ліків у таблетці/рідині/капсулі/пластирі, а не кількість у крові за будь-який момент часу. Якщо метилфенідат, наприклад, у формі чотиригодинної таблетки і вивільняє 5 мг за цей час, він називається метилфенідат 5 мг. З іншого боку, капсула Адерол, яка вивільняє 10 мг негайно та 10 мг через чотири години, називається Адерол XR 20.
Механізм вивільнення/Тривалість введення (вивільняється негайно або протягом тривалого періоду часу): період часу, протягом якого препарат залишатиметься доступним і активним. Стимулятори вивільняють ліки протягом багатьох часових рамок, включаючи годину, чотири години або більше восьми чи 12 годин. Ось приклад: ліки від РДУГ Риталін — це таблетка, яка відразу потрапляє в кров і діє протягом чотирьох годин, згідно з інформацією, наданою виробником препарату. Риталін LA, з іншого боку, є капсулою, яка вивільняється протягом більш тривалого періоду часу та діє протягом восьми годин, знову ж таки, згідно з інформацією, наданою виробником препарату.

Навіть при дотриманні рекомендацій FDA, пересічного споживача може ввести в оману етикетка на ліках від РДУГ. Концерта, що розрахована на 12 годин, має «губку» на дні капсули, ліки вгорі та крихітний отвір над ними. Коли капсула проходить через шлунково-кишковий тракт і вбирає вологу, губка розширюється і виштовхує ліки з отвору.

Числове значення, присвоєне кожній дозі, викликає найбільше непорозумінь. Якщо метою є вивільнення 5 мг кожні чотири години протягом 12 годин, тоді в капсулі має бути 15 мг. Однак потрібен час, щоб губка стала достатньо вологою, щоб почати розширюватися. Тому потрібен початковий випуск ліків, доки губка не почне працювати. Дослідники з’ясували, що це має бути 3 мг. Таким чином, щоб вивільнити 5 мг протягом 12 годин, потрібно початкові 3 мг плюс 5 мг кожні чотири години протягом 12 годин. Загальна кількість препарату становить 18 мг (Концерта 18).

Які побічні ефекти ліків від РДУГ?

Як правило, стимулятори мають схожі побічні ефекти, які включають:

зниження апетиту
біль у животі
порушення сну
головні болі

Деякі побічні ефекти, пов’язані з нестимуляторами:

втома
біль у животі
зниження апетиту
нудота

Пацієнти зазвичай відчувають побічні ефекти, коли пробують і коригують стимулятори. Клініцисти можуть почати з малих доз і збільшувати дозу, якщо пацієнт не бачить користі та якщо побічні ефекти терпимі. Багато побічних ефектів також є тимчасовими, поки пацієнт не звикне. Американська академія педіатрії (AAP) зазначає, що лікарі повинні титрувати дози ліків від РДУГ, щоб досягти максимальної користі з допустимими побічними ефектами.

Якщо побічні реакції зберігаються, клініцист може перейти на інший стимулятор.

Список ліків від РДУГ

Стимулятори

Метилфенідат

Aptensio XR: торгова марка; капсула; негайне та подовжене вивільнення; тривалість дії 12 годин; постачається в 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг і 60 мг.
Concerta: торгова марка; тривалість дії близько 12 годин; випускається в дозах 18 мг, 27 мг, 36 мг, 54 мг. (На 2023 р доступна в Україні офіційно, але лише 18 мг.)
Cotempla XR-ODT: торгова марка; перорально дезінтегруюча пігулка пролонгованого вивільнення; поставляється в 8,6 мг, 17,3 мг, 25,9 мг і 34,6 мг.
Daytrana: торгова марка; шкірний пластир; тривалість дії близько восьми годин; постачається в 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг.
Jornay PM: торгова марка; капсула з пролонгованим вивільненням; постачається в 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг і 100 мг.
Metilin: торгова марка; рідина; негайне вивільнення; тривалість дії близько чотирьох годин; 5 мг/чайна ложка та 10 мг/чайна ложка.
QuilliChew ER: торгова марка; жувальні таблетки; пролонгована дія; тривалість дії близько восьми годин; постачається в 20 мг, 30 мг і 40 мг.
Quillivant XR: торгова марка; рідина; пролонгована дія; тривалість дії 12 годин; діапазон дозування: 10 мг/2 мл, 20 мг/4 мл, 30 мг/6 мл, 40 мг/8 мл, 50 мг/10 мл, 60 мг/12 мл.
Ritalin: торгова марка; негайне вивільнення; тривалість дії близько чотирьох годин; постачається в 5 мг, 10 мг.
Ritalin LA: торгова марка; капсула; тривалість дії близько восьми годин; постачається в 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг.

Декстро-метилфенідат

Focalin: торгова марка; тривалість дії чотири години; негайне вивільнення; поставляється в 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Focalin XR: торгова марка; капсула; тривалість дії вісім годин; негайне вивільнення з подальшим другим відстроченим вивільненням; випускається в 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 25 мг, 30 мг, 35 мг.

Сердексметилфенідат і дексметилфенідат

Azstarys: торгова марка; капсула; тривалість дії 13 годин; комбінована формула з негайним вивільненням; постачається в 26,1 мг/5,2 мг, 39,2 мг/7,8 мг і 52,3 мг/10,4 мг.

Декстро-амфетамін/модифікована суміш амфетаміну

Adderall: торгова марка; негайне вивільнення; тривалість дії чотири години; випускається в 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг.
Adderall XR: торгова марка; капсула; негайне та відстрочене вивільнення; тривалість дії вісім годин; постачається в 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 25 мг, 30 мг.
Adzenys ER: торгова марка; пероральна суспензія пролонгованої дії; 3,1 мг/2,5 мл, 6,3 мг/5 мл, 9,4 мг/7,5 мл, 12,5 мг/10 мл, 15,7 мг/12,5 мл, 18,8 мг/15 мл.
Adzenys XR-ODT: торгова марка; негайне та відстерміноване вивільнення; тривалість дії до 12 годин; постачається в 3,1 мг, 6,3 мг, 9,4 мг, 12,5 мг, 15,7 мг і 18,8 мг
Dexedrine Spansule: торгова марка; капсула; негайне вивільнення з наступним поступовим вивільненням; тривалість дії вісім годин; постачається в 15 мг.
Dyanavel XR: торгова марка; рідина; таблетки, пролонгованої дії; тривалість дії 13 годин; постачається в 2,5 мг/1 мл, 5 мг/2 мл, 7,5 мг/3 мл, 10 мг/4 мл, 12,5 мг/5 мл, 15 мг/мл, 17,5 мг/7 мл, 20 мг/8 мл.
Evekeo: торгова марка; негайне вивільнення; тривалість дії чотири години; випускається по 5 мг і 10 мг.
Evekeo ODT: торгова марка; таблетка для перорального застосування, негайне вивільнення, постачається в 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.
Mydayis: торгова марка; капсули тривалої дії; постачається в 12,5 мг, 25 мг, 37,5 мг і 50 мг
ProCentra: торгова марка; рідина; негайне вивільнення; тривалість дії чотири години; постачається в 5 мг/5 мл.
Vyvanse: торгова марка; капсули і жувальні таблетки; тривалість дії 10-12 годин; постачається в 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг, 60 мг і 70 мг (тільки капсули)
Xelstrym: торгова марка; трансдермальний пластир; постачається в 5 мг, 9 мг, 13,5 мг і 18 мг.
Zenzedi: торгова марка; таблетки негайного вивільнення; постачається в 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг і 30 мг.

Ліки від РДУГ: нестимулятори

Атомоксетин

Strattera: торгова марка; капсула; тривалої дії (24-години); 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг, 100 мг. (Можна знайти неофіційно в капсулах і сиропі)
(На 2023 р в Україні офіційно доступний (але не завжди наявний) Монсетин 18, 25, 40, 60 мг.)
(Також можна знайти Конатен.)

Клонідин

Kapvay: торгова марка; таблетки пролонгованої дії (24-години); 0,1 мг і 0,2 мг.
(На 2023 р в Україні офіційно доступний Клофелін 15 мг.)

Гуанфацин

Intuniv: торгова марка; таблетки пролонгованої дії 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг; Тривалість дії 24 години. (Можна знайти неофіційно.)
(Також в Україні можна знайти Arislow або іноді в когось залишки Естуліка (більше не випускається).)

Вілоксазину гідрохлорид

Qelbree: торгова марка; 100 мг або 200 мг один раз на добу.